Пептиди ацетату ексенатиду

Ексенатид є синтетичним продуктом аналога глюкагоно-пептиду-1 (G LP-1) ексендину-4, який складається з 39 амінокислот. Залишок Asn у структурі схильний до дезамідування при високому pH і високій температурі з утворенням Asp; Залишки His і Trp більш сприйнятливі до окислення; пептидні зв'язки, утворені Asp, більш сприйнятливі до гідролізу та розщеплення, ніж інші пептидні зв'язки; за винятком G1y. Усі інші амінокислотні залишки сприйнятливі до рацемізації за основного каталізу; в лужних умовах залишок Thr може бути розщеплений шляхом елімінації. Крім того, температура та іони металів також впливають на бета-елімінацію.

Ексенатиду ацетат є aсинтетичний пептидний препаратпоходить від ексендіну-4, гормону, виділеного зі слини чудовиська Гіла. Це -агоніст рецептора глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1) тривалої дії, виготовлений у формі ацетатної солі для клінічного застосування.

Посилення секреції інсуліну: зв’язується та активує рецептори GLP-1 на бета-клітинах підшлункової залози, стимулюючи залежне від глюкози вивільнення інсуліну. Він діє лише тоді, коли рівень глюкози в крові підвищений, тому він має низький ризик гіпоглікемії.

Пригнічують секрецію глюкагону: пригнічує секрецію глюкагону з альфа-клітин підшлункової залози, зменшуючи вироблення глюкози печінкою та знижуючи рівень цукру в крові натще.

Повільне спорожнення шлунка: затримує спорожнення шлунка, що подовжує насичення, зменшує споживання їжі та допомагає контролювати рівень глюкози в крові після прийому їжі.

Придушення апетиту: Діє на центральну нервову систему, щоб приборкати апетит, полегшуючи втрату або контроль ваги.

Покращити функцію бета-клітин: може з часом захистити та покращити функцію бета-клітин підшлункової залози.

Цукровий діабет 2 типуЦе основний показник. Використовується як монотерапія або комбінована терапія (з метформіном, похідними сульфонілсечовини, тіазолідиндіонами, інсуліном тощо) для покращення контролю глікемії у дорослих із цукровим діабетом 2 типу. Він застосовний для пацієнтів, рівень цукру в крові яких неможливо добре контролювати лише дієтою, фізичними вправами та пероральними антидіабетичними препаратами.

Контроль ваги-Склади ексенатиду ацетату тривалої дії також схвалені для хронічного контролю ваги у дорослих із ожирінням або надмірною вагою, що супроводжуються-супутніми захворюваннями,-пов’язаними з вагою, у поєднанні з-дієтою з обмеженням калорій і регулярною фізичною активністю.

Його вводять черезпідшкірна ін'єкція. Доступні дві основні форми:

Ексенатид-негайного вивільнення: Вводять двічі на день перед їжею.

Ексенатид-пролонгованого вивільнення: препарат-тривалої дії, який вводять раз на тиждень для кращого дотримання препарату.

Початкова доза: 5 мкг підшкірно двічі на добу за 60 хвилин до ранкового та вечірнього прийому їжі.

Підтримуюча доза: Після принаймні 1 місяця лікування дозу можна збільшити до 10 мкг двічі на день, якщо добре переноситься.

Формулювання: доступний у вигляді попередньо заповнених шприц-ручок, що містять 5 мкг або 10 мкг розчину для ін’єкцій.

Найчастішими побічними ефектами є шлунково-кишкові реакції від легкого до помірного ступеня, включаючи нудоту, блювання, діарею та запор, які зазвичай зменшуються, коли організм адаптується до препарату. Рідкісні побічні ефекти включають гіпоглікемію (переважно при поєднанні з іншими протидіабетичними препаратами) та реакції у місці ін’єкції.

Запобіжні заходи

Правила зберігання

Перед використанням: зберігати в холодильнику при температурі від 2 до 8 градусів (від 36 до 46 градусів F) до закінчення терміну придатності.

Після відкриття: можна зберігати при кімнатній температурі (від 2 градусів до 25 градусів / від 36 градусів F до 77 градусів F) протягом 30 днів. Не заморожувати та не піддавати впливу прямого світла/тепла.

Загальні застереження

Панкреатит: Негайно зверніться до лікаря, якщо відчуваєте сильний біль у животі, який може вказувати на панкреатит.

Гіпоглікемія: Ризик підвищується при застосуванні з похідними сульфонілсечовини або інсуліном. Може знадобитися коригування дози препаратів, що застосовуються одночасно.

Алергічні реакції: Припиніть використання та зверніться до медичного працівника, якщо виникнуть такі симптоми, як висип, набряк або утруднене дихання.

Поради щодо адміністрування

Вводити в стегно, живіт або плече; міняйте місця ін’єкцій, щоб уникнути подразнення.

Не робіть ін’єкцію після їди або пропускайте дози, якщо прийом їжі пропущено.

Завжди використовуйте нову голку для кожної ін’єкції та не діліться ручками з іншими.

Ексенатиду ацетат є aАгоніст рецептора GLP-1, і він здійснює-регулюючий ефект глюкози кількома способами, усі залежно від рівня глюкози в крові:

Посилює глюкозо{0}}залежне вивільнення інсулінуВін активує рецептори GLP-1 на бета-клітинах підшлункової залози. Він тільки стимулює секрецію інсуліну, коли рівень цукру в крові високий, що значно знижує ризик низького рівня цукру в крові.

Пригнічує надмірну секрецію глюкагонуВін пригнічує вивільнення глюкагону з альфа-клітин підшлункової залози. Зменшений вміст глюкагону знижує вироблення глюкози печінкою, допомагаючи знизити рівень глюкози в крові натще.

Уповільнює спорожнення шлункаЦе затримує випорожнення їжі зі шлунка. Це зменшує стрибок рівня цукру в крові після їжі та подовжує відчуття ситості.

Знижує апетитДіючи на відповідні ділянки мозку, він приборкує голод і зменшує загальне споживання їжі, що допомагає контролювати вагу.

Захищає бета-клітини підшлункової залозиТривале -вживання допомагає зберегти функцію бета-клітин підшлункової залози, зберігаючи здатність організму виробляти інсулін з часом.

Так, ексенатиду ацетат має значні лікарські взаємодії, в основному пов’язані з протидіабетичними засобами та пероральними препаратами.

Інші протидіабетичні препаратиСумісне застосування зсульфонілсечовиниабо базальний інсулін підвищує ризикгіпоглікемія. Зазвичай потрібне зниження дози похідних сульфонілсечовини або інсуліну. При застосуванні з метформіном або тіазолідиндіонами ризик гіпоглікемії відносно низький.

Пероральні препарати, що потребують швидкого всмоктуванняЕксенатид уповільнює спорожнення шлунка, що може уповільнити всмоктування та знизити ефективність деяких пероральних препаратів. Ліки, які потребують швидкого всмоктування (наприклад, антибіотики, оральні контрацептиви), приймайте їхпринаймні за 1 годину до цьогоін'єкція ексенатиду.

ВарфаринПовідомлялося про окремі випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) під час комбінованого застосування. Рекомендується регулярний контроль показників згортання крові.

дигоксинЦе може дещо знизити концентрацію дигоксину. Рекомендується клінічний моніторинг рівнів дигоксину, якщо вони застосовуються разом.

Інша ноотропна сировина також доступна

Час доставки:Приблизно через 3-5 робочих днів після оплати.

Упаковка: 1 кг/мішок з алюмінієвої фольги; 25 кг у волокнистих-барабанах із двома-пластиковими пакетами всередині

Nта вага:25 кг/барабан/Вага брутто: 28 кг/барабан

Розмір і об'єм барабана:ID42см × H52см, 0,08 м³/Барабан

Зберігання:Зберігати в сухому та прохолодному місці, берегти від сильного світла та тепла.

Термін зберігання:Два роки при правильному зберіганні.

Популярні Мітки: пептиди ексенатиду ацетату, виробники пептидів екзенатиду ацетату Китаю, постачальники, фабрика